امپرازول سدیم تزریقی

مخلوط کردن API

پر کردن

استریلیزاسیون ویال

 

پودر تزریقی لیوفیلیزه امپرازول سدیم حاوی امپرازول سدیم است و نام شیمیایی آن 5-متوکسی{{1}[[(4-متوکسی-3، 5-دی متیل{{ 5}}پیریدینیل) متیل] سولفینیل]-1H-بنزیمیدازول هیدرات، و ساختار شیمیایی آن است:

فرمول مولکولی:C17H18NaN3O3S·H2O است،

وزن مولکولی:385.41.

پودر لیوفیلیزه امپرازول سدیم برای تزریق، توده ها یا پودرهای شل سفید یا تقریباً سفید است.

امپرازول سدیم تزریقی، مخلوط راسمیک از دو انانتیومر فعال، ترشح اسید معده را از طریق مکانیسم اثر بسیار هدفمند کاهش می دهد. این یک مهارکننده خاص پمپ اسید در سلول جداری است. این دارو سریع عمل می کند و از طریق مهار برگشت پذیر ترشح اسید معده با دوز یک بار در روز، کنترل را فراهم می کند.

امپرازول داخل وریدی باعث مهار وابسته به دوز ترشح اسید معده در انسان می شود. به منظور دستیابی فوری به کاهش اسیدیته داخل معده مانند پس از دوز مکرر با 20 میلی گرم خوراکی، اولین دوز 40 میلی گرم به صورت داخل وریدی توصیه می شود. این منجر به کاهش فوری اسیدیته داخل معده و کاهش میانگین در طی 24 ساعت تقریباً 90٪ می شود.

مهار ترشح اسید مربوط به ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان پلاسما (AUC) امپرازول است و نه به غلظت واقعی پلاسما در یک زمان معین.

در طول درمان با امپرازول تاکی فیلاکسی مشاهده نشده است.
 

توزیع

حجم ظاهری توزیع در افراد سالم تقریباً 0.3 L/kg است و مقدار مشابهی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی نیز مشاهده می‌شود. در بیماران مسن و در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، حجم توزیع کمی کاهش می یابد. اتصال امپرازول به پروتئین پلاسما حدود 95٪ است.

متابولیسم و ​​دفع

متوسط ​​نیمه عمر فاز پایانی منحنی غلظت-زمان پلاسما پس از تجویز IV امپرازول تقریباً 4{3}} دقیقه است. کلیرانس پلاسمایی کل 0.3 تا 0.6 لیتر در دقیقه است. در طول درمان هیچ تغییری در نیمه عمر ایجاد نمی شود.

امپرازول به طور کامل توسط سیستم سیتوکروم P450 (CYP) عمدتاً در کبد متابولیزه می شود. بخش عمده ای از متابولیسم آن وابسته به ایزوفرم خاص CYP2C19 (S-مفنی توئین هیدروکسیلاز) است که به صورت چند شکلی بیان می شود، که مسئول تشکیل هیدروکسیومپرازول، متابولیت اصلی در پلاسما است. مطابق با این، به عنوان یک نتیجه از مهار رقابتی، پتانسیل برای تداخلات متابولیک دارو-دارو بین امپرازول و سایر سوبستراها برای CYP2C19 وجود دارد.

هیچ متابولیتی بر ترشح اسید معده اثری پیدا نکرده است. تقریباً 80 درصد از دوز تزریقی به صورت متابولیت در ادرار دفع می شود و بقیه در مدفوع یافت می شود که عمدتاً از ترشح صفرا منشا می گیرد.

حذف امپرازول در بیماران با کاهش عملکرد کلیه بدون تغییر است. نیمه عمر حذف در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد افزایش می یابد، اما امپرازول با دوز یک بار در روز تجمعی نشان نداده است.

نشانه ها:

امپرازول سدیم تزریقی در درجه اول برای درمان سندرم زولینگر-الیسون نشان داده شده است و همچنین برای درمان زخم معده، زخم اثنی عشر و ازوفاژیت ریفلاکس در مواردی که داروی خوراکی نامناسب است استفاده می شود.

انفوزیون IV: محتویات را در 10 0 میلی‌لیتر کلرید سدیم 0.9 درصد یا 100 میلی‌لیتر تزریق 5 درصد گلوکز حل کنید، مدت زمان فرآیند تزریق باید 20 دقیقه تا 30 دقیقه ادامه داشته باشد یا از طول آن بیشتر شود.

هنگامی که داروی خوراکی در درمان زخم معده، زخم اثنی عشر و ازوفاژیت ریفلاکس نامناسب است، روزانه 40 میلی گرم امپرازول سدیم توصیه می شود.

سندرم زولینگر-الیسون دوز اولیه توصیه شده امپرازول سدیم برای تزریق به صورت داخل وریدی 40 میلی گرم در روز است. ممکن است به دوزهای روزانه بالاتری نیاز باشد و دوز باید به صورت جداگانه تنظیم شود. هنگامی که دوزها از 60 میلی گرم در روز فراتر رفت، دوز باید تقسیم شود و دو بار در روز تجویز شود.

امپرازول سدیم تزریقی به خوبی تحمل می شود و واکنش های جانبی عموماً خفیف و برگشت پذیر بوده است. رویدادهای زیر در کارآزمایی‌های بالینی یا از استفاده‌های معمول گزارش شده‌اند. اما در بسیاری از موارد ارتباطی با درمان با امپرازول ثابت نشده است

تعاریف زیر از فرکانس ها استفاده می شود:

مشترک بزرگتر یا مساوی 1/100

غیر معمول بزرگتر یا مساوی 1/1،000 و<1/100

نادر<1/1,000

مشترک

سیستم عصبی مرکزی و محیطی: سردرد

اسهال گوارشی، یبوست، درد شکم، تهوع/استفراغ و نفخ

غیر معمول

سیستم عصبی مرکزی و محیطی:

سرگیجه، پارستزی، خواب آلودگی، بی خوابی و سرگیجه

کبدی: افزایش آنزیم های کبدی

پوست: راش، درماتیت و/یا خارش. کهیر

دیگر: بدحالی

نادر:

سیستم عصبی مرکزی و محیطی: آشفتگی ذهنی برگشت پذیر، بیقراری، پرخاشگری، افسردگی و توهم، عمدتاً در بیماران شدیداً بیمار.

غدد درون ریز: ژنیکوماستی

دستگاه گوارش: خشکی دهان، استوماتیت و کاندیدیاز دستگاه گوارش

هماتولوژیک: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز و پان سیتوپنی

کبدی: انسفالوپاتی در بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی از قبل وجود داشته است. هپاتیت با یا بدون یرقان، نارسایی کبدی

عضلانی اسکلتی: آرترالژی، ضعف عضلانی و میالژی

پوست: حساسیت به نور، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز اپیدرم سمی (TEN)، آلوپسی

سایر موارد: واکنش های حساسیت مفرط به عنوان مثال. آنژیوادم، تب، برونکواسپاسم، نفریت بینابینی و شوک آنافیلاکتیک.

افزایش تعریق، ادم محیطی، تاری دید، اختلال چشایی و هیپوناترمی.

اختلال بینایی برگشت ناپذیر در موارد جدا شده از بیماران بدحال که امپرازول تزریقی داخل وریدی دریافت کرده اند، به ویژه در دوزهای بالا گزارش شده است.

موارد منع مصرف:حساسیت شناخته شده به امپرازول.

هشدار و اقدامات احتیاطی:در صورت وجود هرگونه علامت هشدار دهنده (به عنوان مثال کاهش وزن غیر عمدی قابل توجه، استفراغ مکرر، دیسفاژی، هماتمزیس یا ملنا) و در صورت مشکوک بودن یا وجود زخم معده، احتمال بدخیمی باید کنار گذاشته شود زیرا درمان ممکن است علائم را کاهش دهد و تشخیص را به تاخیر بیندازد.

استفاده در بارداری و شیردهی

نتایج حاصل از مطالعات حیوانی نشان می دهد که هیچ اثر نامطلوب امپرازول بر بارداری یا سلامت جنین/کودک تازه متولد شده وجود ندارد. معمولاً مصرف امپرازول در دوران بارداری و پرستاران توصیه نمی شود.

امپرازول در شیر مادر ترشح می شود اما در صورت استفاده از دوزهای درمانی به احتمال زیاد بر کودک تأثیر نمی گذارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات

امپرازول به احتمال زیاد بر توانایی رانندگی یا کار با ماشین آلات تأثیر نمی گذارد.

کودکان:هیچ تجربه ای در مورد امپرازول در کودکان وجود ندارد.

سالمندان:تنظیم دوز در افراد مسن لازم نیست.

تداخلات دارویی

تگ های محبوب: امپرازول سدیم برای تزریق، امپرازول سدیم برای تزریق چین، تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه, Kliniese gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting, Groothandel gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting, Grootmaat gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting, Aangepaste gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting, Industriële gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting, Terapeutiese gevriesdroogde poeier vir onderhuidse inspuiting